Resumo: O objetivo do estudo foi desenvolver um fitocosmético contendo uma associação de extratos ricos em flavonóides obtidos de fonte natural como Dirmophandra mollis Benth, Ginkgo biloba L., Ruta graveolens L. e Vitis vinífera L.. Os extratos alcoólicos individualmente e a associação entre eles (1:1:1:1) foram analisados por CLAE-DAD para a identificação e quantificação dos flavonóides rutina e quercetina. Ensaios in vitro como viabilidade celular, proteção solar e eficácia antioxidante foram avaliados. Uma emulsão óleo em água foi desenvolvida, a mistura de extratos (1:1:1:1) foi incorporada à formulação (200 µg/ml), denominada de FPS, e ensaios para determinar o fator de proteção solar, atividade antioxidante, estabilidade fisico-química, fotoestabilidade, reologia, ensaio de textura, permeação e retenção cutâneas foram avaliados. Os extratos também foram nanoparticulados, via gelificação iônica, e suas propriedades fisico-químicas foram avaliadas como morfologia, tamanho de partícula, potencial zeta e eficiência de encapsulação dos extratos. Outra emulsão óleo em água foi obtida contendo a dispersão de nanopartículas (referente à 200 µg/ml da mistura de extratos), denominada de FPS-nano. Resultados mostraram que o método por CLAE utilizado para a identificação e quantificação dos flavonóides presentes nos extratos apresentou linearidade, precisão, exatidão e robustez. Nenhum dos extratos afetou a viabilidade celular na faixa de concentração utilizada (máxima concentração de 250 ?g/ml), todos apresentaram fator de proteção solar e atividade antioxidante, sendo que, dentre os extratos avaliados, Ginkgo biloba L. e a mistura dos extratos apresentaram resultados mais expressivos. A mistura dos extratos apresentou proteção solar UVA/UVB e proteção solar contra radiação UVA de 6,92 ± 0.1. A formulação FPS apresentou estabilidade quando estocada em baixas temperaturas (5ºC), boa espalhabilidade, baixas força de ruptura e adesividade, fragilidade e comportamentos pseudo-plástico e visco-elásticos, sendo parâmetros coerentes para um produto tópico. A formulação FPS apresentou porcentagem de inibição frente à solução de DPPH de 17,96 ± 0,03%, proteção UVA de 2,4 ± 0,5, comprimento de onda crítico de 387,0 nm e razão UVA/UVB de 0,78, determinando que a formulação pode ser usada como filtro solar de proteção UVA/UVB. Fotoestabilidade também foi avaliada e o fator de proteção solar referente à proteção UVA diminui 13,04%, sendo considerado um produto fotoestável. O flavonóide rutina permeou a barreira da pele e também foi encontrado no estrato córneo (3,27 ± 1,92 µg/ml) pela técnica de tape stripping e retido nas camadas da pele (114,68 ± 8,70 µg/ml). Nanopartículas foram preparadas e apresentaram coloração amarelada, formato esférico, e uniforme, tamanho de partícula de 557,11 ± 3,1 nm, índice de polidispersividade de 0,39 ± 0,27, potencial de -11,54 ± 2,1 mV e eficiência de encapsulação de 71,43% referente à rutina. A formulação FPS-nano apresentou estabilidade físico-quimica, fotoestabilidade e parâmetros de textura apropriados para aplicação tópica. Rutina também permeou a barreira da pele e foi encontrada no estrato córneo (1,26 ± 0,20 µg/ml), como para a formulação FPS, e retida nas camadas da pele (91,52 ± 3,94 µg/ml). O fator de proteção solar referente à radiação UVA foi de 2,3 ± 0,4, comprimento de onda crítico de 387,0 nm e razão UVA/UVB de 0,69. Assim, a mistura de extratos pode ser uma alternativa em potencial de filtros solares químicos e os fitocosméticos contendo extratos livres ou nanoparticulados apresentaram fator de proteção solar e características físicas promissoras para um produto a ser utilizado como protetor solar Ver menos

Abstract: The aim of this study was to develop a phytocosmetic containing a blend of enriched flavonoids extracts from natural sources i.e. from Dirmophandra mollis Benth, Ginkgo biloba L., Ruta graveolens L. and Vitis vinífera L.. Individual alcoholic extracts (obtained from each species) and a mixed extract (1:1:1:1) were analyzed by validated HPLC-DAD for the identification of flavonoids and quantification of rutin and quercetin. In vitro cell viability, sun protection factor and antioxidant efficacy studies were carried out. One oil-in-water emulsion was development, mixed extracts (1:1:1:1) was incorporated to formulation (200 µg/ml), named SPF and sun protection factor, antioxidant activity, physicochemical stability, photostability, rheology, texture assay, cutaneous permeation and retention of flavonoids were evaluated. Vegetable extracts were also loaded in nanoparticles, by ionic gelation and its physicochemical properties were evaluated such as morphology, mean particle size, zeta potential and encapsulation efficiency for flavonoids-enriched vegetable extracts. Another oil-in-water emulsion was obtained by dispersing nanoparticles in emulsion (reference to 200 µg/ml of mixed), named SPF-nano. Results showed that the HPLC method used for the identification and quantification of flavonoids in extracts exhibited linearity, precision, accuracy and robustness. All extracts did not affect cell viability at the evaluated concentration range (maximum concentration of 250 ?g/ml) and exhibited sun protection effect and antioxidant activity. Among evaluated extracts, Ginkgo biloba L. and mixed extracts depicted the most expressive results. Mixed extract exhibited sunscreen protection against UVA/UVB and UVAPF value of 6.92 ± 0.1. SPF formulation was stable when stored at low temperatures (5ºC), spreadability, low rupture strength and adhesiveness, higher brittleness, pseudo-plastic and viscoelastic behaviors been that parameters were in accordance for a topical product. SPF formulation presented 17.96 ± 0.03% of inhibition percentage against DPPH solution, 2.4 ± 0.5 value referent to UVA protection, critical wavelength equal 387.0 nm and UVA/UVB rate equal 0.78, determining that the formulation can be used as sun filter with UVA/UVB protection. Photostability was evaluated and UVAPF value decreased 13.04%, being considered a photostable product. Rutin permeated skin barrier and was also found in stratum corneum (3.27 ± 1.92 µg/ml) by tape stripping and retention test (114.68 ± 8.70 µg/ml). Nanoparticles were prepared and presented yellowish color, spherical shape and uniform in their appearance. Extract-loaded nanoparticles showed a mean particle size of 557.11 ± 3.1 nm, polydispersity index (PDI) of 0.39 ± 0.27, zeta potential of -11.54 ± 2.1 mV and encapsulation efficiency of 71.43% in rutin. SPF-nano showed physicochemical stability, photostability and texture parameters appropriate for skin application. Rutin was also permeated skin barrier and was found in stratum corneum (1.26 ± 0.20 µg/ml) and retention test (91.52 ± 3.94 µg/ml), such as occurred to SPF formulation. The recorded UVAPF value was of 2.3 ± 0.4, with a critical wavelength of 387.0 nm, and UVA/UVB rate of 0.69. Then, mixed extract may be a potential alternative over chemical sun filter and phytocosmetics containing free extracts or nanoparticulated reported herein provide with sun protection and promising physical characteristics for a potential sunscreen formulation Ver menos