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Type: TESE DIGITAL
Degree Level: Doutorado
Title: Desenvolvimento e caracterização de formulações do fármaco imunossupressor ciclosporina A, em nanoemulsão
Title Alternative: Development and characterization of formulations of immunosuppressant drug cyclosporin A in nanoemulsion
Author: Kubota, Daniela, 1979-
Advisor: Pessine, Francisco Benedito Teixeira, 1948-
Abstract: Resumo: Nanoemulsões consistem de uma fina dispersão de óleo em água, com diâmetro de gotículas que pode variar entre 50 a 600 nm. São sistemas cineticamente estáveis, mas termodinamicamente instáveis. O pequeno diâmetro das gotículas confere a esses sistemas algumas vantagens como a habilidade de solubilizar grandes quantidades de compostos hidrofóbicos e relativa estabilidade. Em razão disso, nanoemulsões tem sido investigada como carreador de fármacos. O objetivo desta pesquisa foi encapsular o fármaco imunossupressor ciclosporina A utilizando uma nanoemulsão parenteral como sistema carreador. Primeiramente as nanoemulsões foram preparadas pelo método de alta energia de emulsificação, usando um sonicador com ponta, sendo posteriormente preparadas pelo método de baixa energia de emulsificação, usando a metodologia de emulsificação espontânea. Para avaliar a influência do tipo de óleo e tipo de tensoativos sobre as características das formulações (diâmetro de gotícula, índice de polidispersão e potencial Zeta), foi empregado um delineamento fatorial 22. Posteriormente foi incorporado 5%(m:m) de fármaco a nanoemulsão. Além disso, foram realizados ensaios de estabilidade coloidal em 4°, 25°C e 45°C. Onde foi observado que quando armazenadas em 4°C as nanoemulsões, o processo de Ostwald "ripening" foi retardado. A melhor nanoemulsão para uso parenteral foi à obtida com o ultrassom com ponta, onde esta permaneceu estável pelo período de sete meses e apresentou eficiência de encapsulação de ?90%

Abstract: Nanoemulsion consists of a fine dispersion of oil in water with droplets of diameter ranging from 50 to 600 nm. They are kinetically stable systems, but thermodynamically unstable. The small diameter of the droplets gives these systems some advantages such as the ability to solubilise large amounts of hydrophobic compounds and relative stability. Due to this, nanoemulsions has been investigated as a carrier of drugs. The objective of this research was to encapsulate the drug immunosuppressant cyclosporin A using a parenteral nanoemulsion as a carrier system. First nanoemulsions were prepared by high energy emulsification method, using a sonicator with tip, posteriorly them were prepared by low-energy emulsification method, using spontaneous emulsification methodology. To evaluate the influence of the type of oil and type of surfactants on the characteristics of the formulations (droplet diameter, polydispersity index and Zeta potential), was employed a factorial design 22. Later was incorporated 5% (m: m) of the drug nanoemulsion. Moreover, colloidal stability tests were performed at 4 °, 25 ° C and 45 ° C. Where it was observed that when stored at 4 ° C nanoemulsions, the process of Ostwald "ripening" was delayed. The best nanoemulsion for parenteral use was obtained with the ultrasound with tip, where it remained stable for seven months and presented encapsulation efficiency of ?90%
Subject: Ciclosporina
Nanoemulsão
Imunossupressores
Editor: [s.n.]
Date Issue: 2016
Appears in Collections:IQ - Tese e Dissertação

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