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dc.contributor.CRUESPUNIVERSIDADE ESTADUAL DE CAMPINASpt_BR
dc.descriptionOrientador: Gilberto De Nuccipt_BR
dc.descriptionDissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciências Médicaspt_BR
dc.format.extent180 p. : il.pt_BR
dc.format.mimetypeapplication/pdfpt_BR
dc.typeDISSERTAÇÃOpt_BR
dc.titleCaracterização morfológica de nanocápsulas de lidocaína e prilocaína e desenvolvimento clínico de produto nanoanestésicopt_BR
dc.title.alternativeMorphological characterization of lidocaine and prilocaine nanocapsules and clinical development of nanoanesthetic productpt_BR
dc.contributor.authorRosa Castelli, Maisa, 1989-pt_BR
dc.contributor.advisorDe Nucci, Gilberto, 1958-pt_BR
dc.contributor.institutionUniversidade Estadual de Campinas. Faculdade de Ciências Médicaspt_BR
dc.contributor.nameofprogramPrograma de Pós-Graduação em Farmacologiapt_BR
dc.subjectLidocaínapt_BR
dc.subjectPrilocaínapt_BR
dc.subjectNanocápsulaspt_BR
dc.subjectFarmacocinéticapt_BR
dc.subjectEficáciapt_BR
dc.subject.otherlanguageLidocaineen
dc.subject.otherlanguagePrilocaineen
dc.subject.otherlanguageNanocapsulesen
dc.subject.otherlanguagePharmacokineticsen
dc.subject.otherlanguageEfficacyen
dc.description.abstractResumo: A anestesia tópica é uma das estratégias mais usadas para minimizar a ansiedade, dor e o desconforto no local da inserção da agulha ou de procedimentos cirúrgicos. As formulações tópicas têm como objetivo promover a permeação no local de aplicação e obter um rápido início de ação. Para tanto, é necessário que a permeação cutânea atravesse de forma efetiva as camadas dérmicas, principalmente o estrato córneo. Os sistemas de liberação de fármacos representam uma parcela importante dentre as estratégias de otimização terapêutica, tendo como objetivo a manipulação racional do perfil farmacológico das drogas e, concomitantemente, seus índices terapêuticos. Os sistemas de liberação nanoestruturados, ou nanocarreadores, podem ser empregados para a melhora de distintos caracteristicas: solubilidade, biodistribuição, biocompatibilidade, biodegradabilidade e liberação da droga. São estruturas com escala nanométrica, com tamanho variando de 1 a 100 nanometros. O objetivo deste trabalho foi a caracterização morfológica das nanocápsulas poliméricas que compõem o nanoanestésico e o desenvolvimento clínico do nanoanestésico, compreendendo a avaliação de eficácia e de segurança do produto. O nanoanestésico é um hidrogel composto pela mistura eutética de 2.5% de lidocaína e 2.5% de prilocaína. Metade desta concentração está nanoencapsulada, enquanto que o restante do ativo encontra-se livre no gel, através dos respectivos sais cloridratos. A suspensão de nanocápsulas foi analisada através de microscopia eletrônica de transmissão e foram identificadas estruturas correspondentes com as nanocápsulas poliméricas e com tamanhos condizentes ao esperado a partir dos dados de diâmetro médio proveniente do Espalhamento de Luz Dinâmico. O produto final, o nanoanestésico, foi analisado a partir da técnica de criofratura e também foram identificas estruturas correspondentes as nanocápsulas em meio ao hidrogel. Foi realizado o desenvolvimento clínico do nanoanestésico, compreendendo a avaliação do perfil farmacocinético (n=8 voluntários) e estudos de eficácia (n= 100 voluntários). O nanoanestésico atinge concentrações plasmáticas seguras de lidocaína e prilocaína: 6,5 ng.mL-1 e 1,7 ng.mL-1, respectivamente. Verificou-se também que o nanoanestésico possui eficácia não inferior ao EMLA® (Aztrazeneca) quando comparado após 1 (uma) hora de permanência sobre a pele e submetido a estimulo doloroso de inserção de agulha de venopunção. Além disso, de forma controlada por placebo, os voluntários foram submetidos a um estimulo doloroso em tempos inferiores a 1 hora e verificou-se que o nanoanestésico apresenta eficácia significativa a partir de 10 minutos da aplicação. Os resultados obtidos demonstram que o nanoanestésico pode ser uma alternativa dentre os anestésicos tópicos já estabelecidos no mercado e otimizar os procedimentos nos quais ele é necessáriopt
dc.description.abstractAbstract: Topical anesthetic is the most used strategy to minimize anxiety, pain and local discomfort on the site of needle stick. The topical formulations aim to promote permeation on the application site and obtain a rapid onset of action. To achieve this, the skin permeation must cross the layers of skin, mainly the stratum corneum. Drug delivery systems are an important part of therapy optimization strategies, which target to improve the drug pharmacological profile and its therapeutic ratio. The nanostructured systems, like polymeric nanocapsules, may be used to improve a many features: solubility, biodistribution and drug release. They are nanoscale structures, with size ranging from 1 to 100 nanometers. This present study comprised morphologic characterization of polymeric nanocapsules which compose the nanoanesthetic and its clinical development with evaluation of efficacy and safety. The nanoanesthetic is a hydrogel with 2.5% lidocaine and 2.5% prilocaine, which are 50% of the active products in polymeric nanocapsules. The remaining 50% of the drugs are in the form of their chloridrate salts. The suspension of nanocapsules was examined by Transmission Electron Microscopy (TEM) and the identified structures correspond to the polymer nanocapsule and the size results matched the expected Dynamic Light Scattering data. The finished product, the nanoanesthetic, was evaluated by cryofracture, and the polymeric nanocapsules were observed. The clinical development was performed with pharmacokinetics profile (n= 8 healthy volunteers) and efficacy study (n=100 healthy volunteers). The nanoanesthesic security reaches plasmatic concentrations of lidocaine and prilocaine: 6,5 ng.mL-1 e 1,7 ng.mL-1, respectively. EMLA® (Astrazeneca) and the nanoanesthetic were left on the skin for one hour, and then exposed to needle insertion. It was observed that the nanoanesthetic efficacy is not lower than EMLA® product. Beyond that, a placebo-controlled study was performed. The volunteers were submitted to a painful stimulus for periods shorter than one hour and it was verified that the nanoanesthetic has a significant efficacy after 10 minutes of application. The results showed that the nanoanesthetic can be an alternative as a topical anesthetics among the ones that have already been commercialized in the market and it can also optimize the procedures in which it is neededen
dc.publisher[s.n.]pt_BR
dc.date.issued2014pt_BR
dc.identifier.citationROSA CASTELLI, Maisa. Caracterização morfológica de nanocápsulas de lidocaína e prilocaína e desenvolvimento clínico de produto nanoanestésico. 2014. 180 p. Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciências Médicas, Campinas, SP. Disponível em: <http://www.repositorio.unicamp.br/handle/REPOSIP/312669>. Acesso em: 25 ago. 2018.pt_BR
dc.description.degreelevelMestradopt_BR
dc.description.degreedisciplineFarmacologiapt_BR
dc.description.degreenameMestra em Farmacologiapt_BR
dc.contributor.committeepersonalnameGuterres, Silvia Stanisçuaskipt_BR
dc.contributor.committeepersonalnameZanchet, Danielapt_BR
dc.date.defense2014-04-09T00:00:00Zpt_BR
dc.date.available2018-08-25T22:09:32Z-
dc.date.accessioned2018-08-25T22:09:32Z-
dc.description.provenanceMade available in DSpace on 2018-08-25T22:09:32Z (GMT). No. of bitstreams: 1 RosaCastelli_Maisa_M.pdf: 2792033 bytes, checksum: 8d7ee3cc5a3af831f35e49968b355af5 (MD5) Previous issue date: 2014en
dc.identifier.urihttp://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/312669-
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