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Type: TESE DIGITAL
Title: Sistemas auto-emulsionáveis para liberação modificada de fármacos : desenvolvimento, caracterização e aplicações
Title Alternative: Self-emulsifying drug delivery system : development, characterization and applications
Author: Silveira, Beatriz Zanchetta, 1982-
Advisor: Santana, Maria Helena Andrade, 1951-
Abstract: Resumo: Sistemas Auto-Emulsionáveis para Liberação Modificada de Fármacos (SEDDS) possuem potencial para melhorar a biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis em água. Após a administração por via oral, estes sistemas dispersam-se rapidamente no fluido gástrico, resultando em micro/nanoemulsões contendo o fármaco solubilizado. O desenvolvimento de formulações SEDDS depende da avaliação da solubilidade do fármaco em diferentes veículos, da compatibilidade do ativo com os excipientes, da capacidade de auto-emulsificação e do delineamento da região auto-emulsionável. Desta forma, a solubilidade de um fármaco modelo (L294) foi avaliada em vários veículos não aquosos, que incluem óleos, tensoativos e co-tensoativos; a sua compatibilidade foi determinada para os excipientes mais promissores; e o diagrama de fases ternário foi construído para identificar a região auto-emulsionável. Ensaios in vitro (tamanho de partículas, índice de polidispersibilidade, potencial zeta e turbidez) foram realizados para caracterizar o desempenho das formulações. A partir dos resultados preliminares, o óleo Labrafac PG, o tensoativo Labrasol e o co-tensoativo Transcutol HP demonstraram ser os mais promissores para a construção do SEDDS, e seu diagrama de fases resultou em oito formulações auto-emulsionáveis, contendo diferentes composições, as quais apresentaram tamanho de partículas em torno de 100 ± 10 nm. Assim, os componentes das formulações SEDDS (Labrafac PG, Labrasol e Transcutol HP) foram selecionados com o intuito de melhorar a biodisponibilidade oral do L294

Abstract: Self-Emulsifying Drug Delivery Systems (SEDDS) have the potential to improve bioavailability of poorly water-soluble drugs. After oral administration, these systems disperse rapidly on the gastric fluid, resulting in micro/nano-emulsions containing the solubilized drug. The development of SEDDS formulations depend on the drug solubility evaluation in different vehicles, on the identification of self-emulsification region, as obtained by the ternary phase diagrams, and on the particle size distribution of the resulting emulsion form the self-emulsification. Thus, the solubility of a model drug (L294) was evaluated in several non-aqueous vehicles, including oils, surfactants, and co-surfactants/co-solvents; its vehicles compatibility was determined; and the ternary phase diagrams were defined to identify the self-emulsifying region. In vitro assays (particle size, polydispersity index, zeta potential, and turbidity) were performed to characterize the formulations performance. From preliminary results, Labrafac PG oil, Labrasol surfactant, and Transcutol HP co-surfactant showed to be the most promising for SEDDS development, and its phase diagram resulted in eight self-emulsifying formulations, containing different compositions, which presented particle size around 100 ± 10 nm. Therefore, the components of SEDDS formulation (Labrafac PG, Labrasol, and Transcutol HP) were selected aiming to improve L294 oral bioavailability
Subject: Emulsificação
Fármaco
Diagramas de fase
Biodisponibilidade
Editor: [s.n.]
Date Issue: 2015
Appears in Collections:FEQ - Dissertação e Tese

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